Фото: 4330009 / Pixabay.com
Осельтамивир – лекарственное средство, устраняющее симптомы гриппа, является противовирусным препаратом. В описании представлена подробная инструкция по применению и состав препарата. Лекарство включено в группу ингибиторов нейраминидаз. Оно эффективно блокирует распространение вирусов групп А и В.
Осельтамивира фосфат представляет собой мелкие белые кристаллы с молекулярной массой – 410,40. Осельтамивир выпускается в виде небольших капсул с желатиновой оболочкой. Контейнер вмещает 75 мг порошкового состава, из них:
Капсула состоит из веществ:
Активным действующим веществом в препаратах с аналогичным действием является осельтамивира фосфат. Это препараты:
Суспензия с активным действующим веществом – осельтамивиром фосфата – готовится экстемпорально. В качестве аналога рекомендовано использование Тамифлю – порошкового состава с фруктовым вкусом, из которого делают сироп. Включает пермасил, бензонат, сахарин. Флакон содержит 30 г лекарства.
Действие Осельтамивира карбоксилата анализировалось во время лабораторных исследований на клеточных культурах, при этом были использованы штаммы и клинические изоляторы вирусных частиц. Количество средства, которое запускает реакцию ингибирования, очень неустойчиво и зависит как от тестируемого вируса, так и самого эксперимента. Концентрация, нужная для подавления и дальнейшего снижения ферментной активности на 50% и 80%, варьируется в значениях – 0,0008 — >35 мкМ и 0,004 — >100мкМ соответственно 1 мкМ=0,284 мкг/мл. Связь противоинфекционного действия in vitro в клеточной культуре и снижения распространения вирусных частиц у людей не установлена.
Осельтамивир оказывает противовирусное воздействие и представлен в фармакологической промышленности как пролекарство (модифицированная форма средства, попадая в биосреду, превращается в действующее лекарственное вещество в результате метаболических процессов). Процесс лечебного воздействия Осельтамивира карбоксилата (ОК) связан с ингибированием нейраминидазы вирусов гриппа групп А и В – фермента, открывающего выход вирусным частицам из клеток. Способность проникать сквозь клеточные мембраны у вируса нарушается – это замедляет развитие признаков инфекции. Лекарство останавливает распространение вирусных частиц, подавляет их репликацию.
Клинические исследования показали: пролекарство Осельтамивир остается индифферентным в отношении противогриппозных антител и не оказывает никакого действия на выработку антител, если в организм человека вводят инактивированную вакцину. Когда в весеннее и осеннее время начинались эпидемии гриппа, пациенты приступали к приему Осельтамивира не позже 40 часов после обнаружения первых признаков гриппа. Из числа больных 97% были заражены вирусом группы А, а 3% – инфицированы возбудителями группы В.
Лекарство снижало продолжительность проявления острых гриппозных симптомов на 32 часа. Тяжесть заболевания была уменьшена на 38% у тех больных, которые начинали прием Осельтамивира, по сравнению с показателями у пациентов с назначением плацебо. Причем число случаев развития осложнений после перенесенной инфекции (пневмония, заболевания бронхов, гайморит) снижалась почти вдвое у молодых людей, которым был назначен прием антибиотиков.
Применение Осельтамивира для пациентов, перешедших рубеж среднего возраста, которым был назначен прием 75 мг средства 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, вызвало значительное снижение клинических симптомов – схожее с эффектом у молодых людей. Но эти различия не повлияли на статистику, так как степень их значимости была низкой.
Режим дозирования и плацебо также был использован в схеме лечения пациентов, достигших 13 лет. Подростки, помимо заражения гриппом, имели сопутствующие заболевания сердца и нарушения дыхательной функции. Период, когда повышалась температура, у молодых людей сократился приблизительно на 1 день. Уменьшалось число больных, выделяющих частицы вируса спустя 2 дня после заражения гриппом.
Лечение Осельтамивиром детей возрастной категории 1–12 лет показало, что ремиссия и выздоровление у них происходили приблизительно на 2–3 суток раньше, чем у пациентов, находившихся в группе, получающей плацебо. Положительное профилактическое воздействие средства было доказано в 3 клинических испытаниях III фазы. В это время испытуемые принимали Осельтамивир. Вирусные частицы гриппа были обнаружены у 1% людей.
Применение лекарства значительно снизило количество выделяемых вирусных частиц и предотвратило заражение остальных членов семьи. Последним была назначена стандартная дозировка препарата. Они тщательно соблюдали схему лечения, начинали прием Осельтамивира в течение 2 дней после постановки диагноза и продолжали пить средство еще на протяжении 1 недели, что уменьшило частоту зафиксированных случаев гриппозных симптомов на 92%. У людей, не прошедших вакцинацию гриппа, во время очередных межсезонных эпидемий заражение происходило реже на 76%.
При вспышках гриппа применение Осельтамивира в качестве иммуномодулирующего и профилактического средства начинали дети, подростки и взрослые, у которых был ослаблен иммунитет. Значительно снизилось число подтвержденных по данным лабораторных исследований случаев инфекции, сопровождающихся выраженными на пике заболевания симптомами – на 4% по сравнению с 3% зафиксированных диагнозов в группе с назначением плацебо.
Прием Осельтамивира назначается людям разных возрастных категорий для устранения быстро развивающихся симптомов гриппа и его профилактики. Использование лекарства целесообразно при физическом истощении, ослабленной иммунной системе. Применение препарата показывает положительные результаты в группах людей с большой численностью (производственные и промышленные предприятия, армейские гарнизоны, детские сады, школы). Осельтамивира карбоксилат проявляет эффективное действие в отношении:
Лечение Осельтамивиром показывает устойчивую положительную динамику в период сезонных эпидемий вирусной инфекции.
Осельтамивир принимают внутрь, употребление пищи в лечебном процессе роли не играет. Доказано, что переносимость и усвоение препарата улучшаются, если прием препарата происходит во время употребления пищи. При подсыхании капсул или повреждении целостности оболочки их содержимое рекомендуется высыпать в оптимальный для разового приема объем сладкого продукта (сироп, сладкий чай, мед, йогурт), чтобы замаскировать горьковатый привкус. Прием Осельтамивира начинают как можно быстрее, не позднее, чем через 2 суток со времени, когда обнаружены симптомы инфекции.
| Возраст | Дозировка | Продолжительность приема | Особые указания |
| Взрослые и дети, вступившие в пубертатный период (с 12 лет) | Назначают противовирусное средство по 75 мг дважды в течение суток | Лечение продолжается в течение 5 дней | Повышение указанной дозировки не меняет ситуацию и не приводит к желаемому эффекту |
| Дети от 8 до 12 лет | Количество Осельтамивира составляет 75 мг 2 раза в день | Применение средства разрешено в течение 5 суток | Маленькие пациенты, которые умеют самостоятельно в цельном виде проглатывать капсулы, не нуждаются в приготовлении жидкой формы препарата (см. ниже раздел «Экстемпоральная суспензия Осельтамивира») |
| Дети от 1 года до 8 лет | Назначают препарат по 30 мг дважды в день или по 75 мг за сутки | Препарат принимают 3–5 дней |
назначают прием Осельтамивира в виде суспензии, которую взрослые люди самостоятельно в аптеке или домашних условиях делают из капсул.
Схема лечения формируется по результатам медицинского обследования. Прием Осельтамивира назначается, исходя из возрастной группы, состояния здоровья, наличия сопутствующих заболеваний у пациентов.
Для взрослых и подростков с 12 лет дозировка лекарства составляет 75 мг 1 раз в день. Прием Осельтамивира продолжают в течение 10 дней с момента инфицирования. В качестве профилактического средства в периоды сезонных вспышек гриппа рекомендуется употребление лекарства по 75 мг 1 раз в сутки на протяжении 6 недель.
Для детей от 8 до 12 лет профилактическая терапия Осельтамивиром проводится в расчете дозировки – 75 мг 1 раз в сутки. Действие лекарства продолжается столько времени, сколько продолжается его прием. Детям в возрасте от 1 года до 8 лет в большинстве случаев назначают приготовленную в аптечных или домашних условиях суспензию.
Осельтамивир в виде сиропа покупают в готовом виде или делают самостоятельно из порошка, который извлекают из поврежденных капсул или контейнеров с хрупкой оболочкой.
При ограничениях в приеме Осельтамивира (патологии почек и печени) дозировка препарата уменьшается и составляет 30 мг на разовую дозу. Для приготовления суспензии понадобится шприц без иглы с делениями до 5 мл.
Применять Осельтамивир-суспензию в готовом виде можно в течение 10 дней. Затем сироп делают снова. Обязательно требуется предварительная консультация врача.
Осельтамивир требует коррекции схемы лечения и дозировки, исходя из состояния здоровья больных и их возрастной категории.
Больным с показателями выделяемого почками креатинина, превышающими 60 мл/мин, в целях профилактики дозировку Осельтамивира не корректируют. Но другой категории больных, с показателями клиренса креатинина в диапазоне 30-60 мл/мин, количество препарата уменьшают почти вдвое: 30 мг в утреннее и вечернее время на протяжении 5 дней.
Дозировку Осельтамивира в целях профилактики и поддержания иммунитета приходится снижать дополнительно больным со значениями выделяемого креатинина – 10-30 мл/мин. При таких показателях Осельтамивир принимают по 30 мг. Прием лекарственного средства продолжается 5 суток. Если больной находится на постоянном гемодиализе, то Осельтамивир назначают до начала сеанса диализа в объеме 30 мг, когда вирусная инфекция проявила себя на протяжении 48 ч между процедурами диализа. Чтобы концентрация препарата в плазме продолжала оставаться на необходимом уровне, больной принимает Осельтамивир дополнительно после каждого диализа в количестве 30 мг.
Немногим отличается дозировка для больных, которые проходят перитонеальный диализ. Для них предусмотрен прием Осельтамивира в количестве 30 мг непосредственно перед сеансом диализа, а затем каждые 5 суток по 30 мг. При 1 стадии терминального состояния, когда начинается гипоксия тканей, пациентам диализ уже не проводят (с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин), Осельтамивир не назначают. Поэтому сведения по регулированию дозы препарата для этой группы больных не систематизированы и не представлены для изучения. Осельтамивир не дает положительной динамики при тяжелом состоянии пациентов, которым назначается паллиативное лечение.
Изменение дозировки Осельтамивира при заболеваниях печени легкой и средней степеней тяжести не требуется. Исследования в отношении больных с тяжелыми патологиями печени не проводились, поэтому рекомендации по коррекции дозировки препарата отсутствуют.
Осельтамивир используется с осторожностью при нарушениях функции печени и почек. Препарат не рекомендован для применения в младенческом возрасте, когда дети не достигли возрастной границы в 1 год, так как в отношении этой категории нет сведений о пользе и безопасности средства. Неясно время формирования ГЭБ и не существует результатов клинических исследований для младенцев.
Осельтамивир может быть назначен женщинам в период беременности и лактации, если возможный риск для плода ниже, чем предполагаемая эффективность препарата. Клинические исследования под строгим контролем ученых и специалистов у женщин, вынашивающих детей, не проводились.
Но результаты наблюдений показали, что Осельтамивир не наносит вреда организму и плоду при выборе стандартной дозировки средства для этой категории пациенток. Данные фармакокинетических исследований говорят о небольшой продолжительности воздействия активного метаболита (примерно на 30% на продолжении всей беременности) у женщин, вынашивающих детей, и небеременных. Во время профилактики и терапии не рекомендовано менять дозировку средства. Осельтамивир не оказывает неблагоприятное воздействие на постнатальное и эмбриофетальное развитие. Следует обращать внимание на значения безопасности, течение беременности и степень патогенности активных вирусных частиц.
Доклинические исследования на крысах показали, что в молоко кормящих животных во время лактации проникала часть Осельтамивира и активного метаболита. Достоверно известно, что Осельтамивир, проникая в плазму, попадает в грудное молоко матери. Он поступает в организм младенца в субтерапевтической концентрации. Но сведения о том, что Осельтамивир использовался и частично выделялся с молоком у женщин, ограничены. Обязательно учитываются сопутствующие патологии кормящих матерей и степень патогенности циркулирующих в плазме вирусных частиц.
Осельтамивир, попадая в печень, делится на составляющие под воздействием лейкоцитарных эстераз (расщепляющих ферментов). Он на 75% преобразуется в активный метаболит, а 5% остается в неизменном виде. Низкий уровень связывания этих веществ с белками плазмы исключает взаимодействие, когда препарат вытесняется из связи с белками.
Вредного воздействия Осельтамивир не оказывает при приеме таких средств:
Осельтамивир следует принимать с осторожностью с препаратами, которые имеют узкий спектр терапевтического воздействия (к примеру, бутадион, хлорпропамид, метотрексат).
Прием Осельтамивира запрещен при заболеваниях почек и печени и их осложнениях. К противопоказаниям относят аллергическую реакцию на препарат или на любую его составляющую часть. Не назначается Осельтамивир детям младше 1 года и больным с тяжелыми осложнениями заболеваний дыхательных путей и сердца.
В научных исследованиях III фазы, проводимых для оценки качества и безопасности средства, действие Осельтамивира испытали на себе 1171 пациентов. Слабо или умеренно выраженные симптомы – тошноту и рвоту – Осельтамивир вызвал в первые 2 суток приема. Менее 1% больных покинули число участников эксперимента в связи с проявлением этих признаков.
Побочные эффекты возникли у людей из групп при проведении клинических испытаний III фазы, получавших по 75 мг Осельтамивира 2 раза в день и плацебо – после заражения вирусной инфекцией естественным путем. В числе 1440 пациентов насчитывалось 945 взрослых молодого возраста, не имеющих сопутствующих заболеваний. У 495 пожилых людей были диагностированы болезни дыхательной системы и сердечнососудистые патологии. Проведя сравнение с пациентами из этой группы, получавшими плацебо (пустышки), ученые сделали вывод, что у людей, принимающих Осельтамивир, чаще проявлялся бронхит, вертиго, рвота и тошнота.
Менее чем у 1% пациентов, принимавших Осельтамивир, были обнаружены: лихорадочное состояние, суставные боли, перелом плеча, анемия, стенокардия. Общее количество людей разного возраста, принимавших участие в профилактических исследованиях III фазы, достигло 3434 человека. Из них 1480 человек – это взрослые, для которых была рассчитана дозировка препарата – 75 мг 1 раз в день на период 6 недель. Несмотря на то, что в этой группе прием Осельтамивира был более длительным, чем в числе людей, участвовавших в испытаниях по лечению вирусной инфекции, побочные эффекты были схожи. Различия результатов клинических научных испытаний не были обнаружены также между участниками 2 групп: у 942 пациентов пожилого возраста, которые принимали Осельтамивир и плацебо, и людей, не достигших зрелости.
В клинических испытаниях III фазы приняло участие 1032 ребенка в возрастной категории от 1 года до 12 лет (из них 334 ребенка 6-12 лет, страдающих астмой и 698 маленьких пациентов от 1 года до 12 лет без осложнений и проявления вторичных заболеваний). Из них 515 человек принимали Осельтамивир в форме суспензии внутрь.
Менее чем у 1% детей, были обнаружены побочные эффекты: рвота, реже – кровотечение из носа, абдоминальная боль, воспаление слизистой глаз, расстройства слухового аппарата. Это были единичные случаи, которые в процессе дальнейшего лечения повторялись реже, и прием Осельтамивира не отменялся.
Осельтамивир вызывал редкие нежелательные побочные эффекты:
Поскольку данные об этих случаях невозможно соотнести с определенной численностью пациентов, то невозможно достоверно утверждать о причинах и частоте их появления.
Случаев приема Осельтамивира сверх указанной дозировки в настоящее время не зафиксировано. При возникновении рвоты или тошноты применяется симптоматическая терапия.
Бактериальные инфекции могут начинаться с признаков гриппа, его сопровождать или выступать его осложнениями. В этих случаях применение Осельтамивира не принесет желаемых результатов. Возможны тяжелые кожные реакции и анафилаксия. При проявлении нежелательных симптомов прием лекарства следует немедленно прекратить.
Нейропсихиатрические осложнения при приеме Осельтамивира в единичных случаях наблюдались при диагнозах: энцефалопатия, энцефалит. Поведенческие симптомы и неврологические расстройства могут проявляться при быстром развитии симптомов гриппа и приводить к летальному исходу. Но прямой связи между приемом Осельтамивира и этими осложнениями не установлено.
Осельтамивир сохраняют в течение срока, указанного на упаковке. В виде капсул препарат сохраняет лечебные свойства в течение 4 лет. Отсчет начинают с даты, которая прописана на коробке. Капсулы и готовую суспензию Осельтамивира нужно хранить при температуре ниже 20 С в сухом месте, к которому нет доступа у детей. Осельтамивир в виде сиропа можно принимать не более 10 дней, затем его делают снова.
Препарат Нормомед на основе инозина пранобекса является универсальным средством против нескольких типов вирусных заболеваний, в том числе ОРВИ, грипп, герпес.…
Иммуностимуляторы позволяют эффективно повышать защитные функции организма, и могут быть использованы для профилактики или лечения различных заболеваний у детей и…
Назначение противовирусных препаратов всегда было предметом для споров в медицинских кругах. Протоколы лечения, которые регламентируют использование групп таких средств, меняются…
Тилорам – антивирусный препарат, который применяют для лечения острых респираторных вирусных заболеваний. Действующие вещество – тилорон – стимулирует выработку интерферонов,…
Для лечения ОРВИ, гриппа и других вирусных болезней назначают противовирусные препараты. Как и бактерии, вирусы вырабатывают защиту в ответ на…
Каждый холодный сезон многие люди заболевают простудными болезнями и идут в аптеки, чтобы выбрать лекарство, которое могло бы им помочь.…